Hiện nay sự phát triển của các hoạt chất điều trị nhiễm HIV tạo ra kỳ vọng sống lâu dài cho người bệnh. Bên cạnh đó xu hướng hiện nay là sử dụng các sản phẩm kết hợp nhiều hoạt chất như thuốc Agriptera. Vậy Agriptera là thuốc gì và sử dụng như thế nào? 1. Acriptega là thuốc gì? Thành phần Acriptega bao gồm 3 hoạt chất là Dolutegravir, Lamivudine, Tenofovir với hàm lượng như sau: Dolutegravir: 50mg; Lamivudine: 300mg; Tenofovir disoproxil: 300mg. Hoạt chất Lamivudine trong thuốc Agriptera có khả năng hấp thu nhanh chóng sau khi uống với mức sinh khả dụng khoảng 80 - 85%. Lamivudine thải trừ chủ yếu ở dạng không thay đổi qua thận và thời gian bán thải giao động từ 5 đến 7 giờ. Tenofovir disoproxil fumarate có thể hấp thu nhanh và sau đó chuyển hóa thành Tenofovir. Mức sinh khả dụng đạt khoảng 25% khi uống lúc bụng đói, tăng lên khi dùng kèm một bữa ăn nhiều chất béo. Tenofovir trong Agriptera thải trừ chủ yếu thông qua thận, cả bằng cơ chế lọc cầu thận và hệ thống vận chuyển ống thận với khoảng 70 - 80% liều thải trừ dạng không thay đổi trong nước tiểu. Dolutegravir cho khả năng hấp thu nhanh sau khi uống, Tmax trung bình khoảng 2-3 giờ. Thức ăn là yếu tố làm tăng mức độ nhưng làm chậm tốc độ hấp thu của Dolutegravir. Do đó, thuốc Agriptera khuyến cáo uống cùng với thức ăn trên bệnh nhân HIV kháng integrase. Thuốc chuyển hoá thông qua quá trình liên kết glucuronide và một phần nhỏ qua hệ thống CYP3A4. Dạng không thay đổi Dolutegravir thải trừ qua thận rất thấp (<1% liều), đa phần (khoảng 53% liều uống) được thải trừ ở dạng không thay đổi qua phân. 2. Công dụng của thuốc Acriptega Thuốc Acriptega được chỉ định trong các trường hợp sau: Điều trị nhiễm HIV-1 ở người trưởng thành và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng trên 40kg) với khả năng ức chế virus tới nồng độ HIV1 RNA < 50 bản sao/ml theo phác đồ kết hợp kháng retrovirus hiện nay trong thời gian ít nhất 3 tháng; Bệnh nhân không thất bại về virus học trên phác đồ kháng retrovirus trước đó. Lamivudine là một chất tương tự dideoxynucleoside còn Tenofovir disoproxil fumarate sau khi vào cơ thể chuyển hóa thành Tenofovir là một chất tương tự Nucleoside Monophosphate. Lamivudine và Tenofovir được phosphoryl hóa thông qua các enzyme tế bào để tạo thành Lamivudine triphosphate và tenofovir diphosphate. Hai hoạt chất này ức chế cạnh tranh với quá trình phiên mã ngược của virus HIV-1, từ đó kết thúc DNA. Do đó, 2 hoạt chất trong thuốc Agriptera có tác dụng chống virus HIV1 và HIV2, bên cạnh khả năng chống lại virus viêm gan B. Hoạt chất còn lại trong thuốc Agriptera là Dolutegravir có tác dụng ức chế integrase của HIV thông qua cơ chế liên kết với vị trí hoạt động Integrase và ức chế bước chuyển của quá trình tích hợp Deoxyribonucleic acid retrovirus (DNA). 3. Acriptega cách dùng như thế nào? Agriptera nên được chỉ định bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị nhiễm HIV-1. Khi sử dụng, người bệnh cần nuốt toàn bộ viên nén Agriptera với lượng nước vừa đủ. Liều lượng của Agriptera: Người trưởng thành và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi, cân nặng ≥ 40kg): Liều khuyến là 1 viên nén Agriptera 50/300/300, 1 lần duy nhất mỗi ngày; Agriptera không khuyến cáo sử dụng ở người bệnh có cân nặng dưới 40kg vì Agriptera được bào chế dạng kết hợp với liều cố định nên không thể giảm liều; Agriptera là viên kết hợp liều cố định, do đó không thích hợp chỉ định cho người nhiễm HIV cần điều chỉnh liều dùng. Các chế phẩm đơn chất của Lamivudine, Tenofovir disoproxil fumarate và Dolutegravir hiện luôn có sẵn sẽ thích hợp hơn khi chỉ định cho những trường hợp cần dừng hoặc điều chỉnh liều của 1 trong các hoạt chất của Agriptera.
